新一代安眠藥- Zolpiderm 使蒂諾斯

dangeryo

Zolpiderm 使蒂諾斯
目前為第四級管制藥
1. 藥理特性：
Zolpiderm是imidazopyridine類的安眠藥，作用在GABA-A的接受器，它的抗焦慮、抗痙攣及肌肉鬆弛的效果都較弱。Zolpidem 吸收快速，以10mg口服劑量為例，約1.6小時到達最大血漿濃度121ug/L，即使服藥量增加亦不會累積其濃度。在肝臟中zolpidem被許多cytochrome P450代謝，其中60%為CYP3A4，其半生期約1.5~2.4小時。在年老或肝功能不良者，zolpidem的平均最高血漿濃度會增加，而排除率降低，因此使用時應調整劑量。
2. 治療效果與副作用
Zlopidem的安眠效果與BZD（flunitrazepam, flurazepam, nitrazepam, triazolam）類似，治療3~6個月後，並沒有一般安眠藥的耐受性。與BZD相比較，改變睡眠結構的作用並不明顯。
Palminteri R等人於1988年以1028人所作的研究發現，服用5~50mg的zolpidem最常見的副作用為嗜睡（5%）、頭暈（5%）、頭痛（3%）、腸胃不適（4%）。此外，1~2%的人有記憶缺失、惡夢、及憂鬱等症狀。最近文獻報導少數個案有精神症狀、（psychotic feature）夢遊或感覺扭曲（sensory distortions）。對於隔天的認知功能及行為表現不受影響。其最大的功能缺失發生於服藥後1.5小時（即達到血中最大濃度時），至於服藥後6~8小時則完全無此作用。
每天服用zolpidem 10 mg 連續6個月後，突然停藥並不會有反彈性失眠的現象，因此藥物濫用的機會較小。
對於慢性失眠者，使用zolpidem 10 mg其所產生的運動精神障礙（psychomotor effect）較BZD為低，甚至於與zopiclone相比也是優於zopiclone。
對於記憶力的缺損及運動精神障礙，通常不超過6小時，此外對呼吸中止症的患者，並沒有明顯的影響。
3. 藥物交互作用
Zolpidem與cimetidine， ranitidine， haloperidol 或imipramine之間， 並沒有交互作用，但cimetidne、 chlorpromazine 及imipramine 會增加zolpidem 的安眠效果，rifampin會降低zolpidem 在血漿中的濃度，ketoconazole會增加zolpidem的半生期而加強zolpidem所引起的運動精神功能缺損。zolpidem與SSRI之間則沒有交互作用。
4. 使用注意事項
一般建議劑量為10mg QN，雖然大部分的文獻報導顯示長期使用不會造成耐受性或戒斷症狀，仍應謹慎使用之。
10mg QN的劑量不會影響COPD患者的呼吸功能參數，1988年Cirignotta所作的研究發現，對呼吸中止症者，使用zolpidem 20 mg 會使血氧飽和度降低，雖然大部分文獻顯示zolpidem 並不影響肺功能，但在呼吸道疾患的病人宜小心使用。另一方面超過65歲的老人或肝功能不良者，應將劑量減為5 mg 。
新一代的非BZD安眠藥之中，較常用者為zaleplon、 zopidem、 zolpiclon 等，對睡眠結構的影響比較如下：
藥物 睡眠潛伏期 睡眠總時數 delta睡眠期 睡眠品質
Zaleplon 減少 增加或不變 減少 改善
Zolpidem 減少 增加 不變 改善
Zopiclone 減少 增加 不變 改善
至於上述藥物的副作用比較如下：
藥物 昏沉效應 反彈性失眠 達耐受的時間 藥物 依賴性
Zaleplon 不詳 不詳 不詳 不詳
Zolpidem 輕微 無 輕微 輕微
Zopiclone 中度 中度 中度 輕微
由上所述可知三種非BZD藥物之效果與作用大同小異，相信未來新一代非BZD藥物將漸漸取代傳統BZD藥物，而成為安眠劑的主流用藥。

minfung

這藥好像很多人用，跟FM2一樣嗎??