肉毒桿菌素,顧名思義是由肉毒桿菌素(Clostridium botulinum)分泌產生的。到目前為止,共有七種血清抗原上不同的肉毒桿菌素亞型被分離出來,分別稱為 A、B、C1、D、E、F、以及 G 型,它們都能夠在神經肌肉交界的神經突觸處,阻斷乙醯膽鹼釋放的能力,進而斷絕神經訊號的傳遞。目前醫學美容上以應用 A 與 B 兩個亞型為主,其中又以 A 型肉毒桿菌素最常使用。
目前廣被使用的 A 型肉毒桿菌素毒,分子量為十五萬,結構分為重鍵、輕鍵,兩者以二硫雙鍵連接。此雙鍵對熱敏感,易被破壞而使毒性失效。毒素緊密的附著在神經末稍,抑制了肌肉收縮元素乙醯膽鹼Acetyl choline的正常釋放,進而阻止肌肉收縮,使肌肉暫時性力量減弱或麻痺,而達到肌力平衡的目的。